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針劑炭在制劑生產應用中的注意事項
編輯:安徽久泰新材料科技有限公司   時間:2023-05-08

活性炭由于其孔隙結構發(fā)達、比表面積大、穩(wěn)定性好、吸附能力極強,在制藥工業(yè)中常用于吸附熱原、去除雜質、脫色、助濾等,針劑炭是制藥生產中常用的輔助材料。

在藥物制備過程中去除熱原是當今生物技術領域的一大挑戰(zhàn)。避免產品熱原污染和消除生產中的熱原尤為重要。如果發(fā)現(xiàn)純化的中間體或成品被熱原污染,應采取相應措施去除熱原,但不應影響產品的生物活性和產量。


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由于針劑炭獨特而優(yōu)異的性能,它在配方的生產中發(fā)揮著巨大的作用。但是,在使用過程中需要掌握用法和用量,否則不僅會降低吸附能力,還會污染藥物溶液,影響制劑質量。

首先,必須選擇符合相應工藝要求的針劑炭。在準備大容量和小容量注射時,選擇一級注射活性炭是很重要的。使用前,針劑炭應根據(jù)具體情況進行必要的預處理,這可以大大提高其去除熱原的能力。


針劑炭的用量沒有嚴格的規(guī)定,每種產品都要根據(jù)原料的質量、藥物溶液的澄清度等來確定。一般使用量是藥液總量的0. 02% ~1%,分2~3次加入效果良好,能使制劑質量明顯提高。針劑炭的臨界吸附溫度為45-50℃,當溫度低于臨界吸附溫度時,針劑炭的吸附能力較差。使用時,除需要冷藏或不方便加熱的藥液外,一般加熱煮沸,然后吸附20-30分鐘,冷卻至45-50℃后過濾脫碳。

應在在短時間內完成脫碳,將來在放置過程中溫度會降低或發(fā)生解吸。針劑炭的吸附能力也與溶劑的性質和藥物的結構有關。針劑炭在水中的吸附能力比在有機溶劑中的吸附能力更強。它對極性基團較多的化合物的吸附能力大于對極性官能團較少的化合物的吸收能力。它對芳香族化合物的吸附能力大于對脂肪族化合物的吸附容量。它對大分子量化合物的吸附能力大于對小分子量化合物。


因此,在使用針劑炭時,應注意其對藥物的吸附作用,尤其是對生物堿鹽等小劑量藥物的吸附效果。針劑炭的使用應根據(jù)添加碳前后藥物含量的變化來確定。例如,針劑炭對人參皂苷Re有很強的吸附作用,因此在生產含有人參皂苷Re的制劑時,應嚴格控制用量,并在確保澄清的同時盡量減少添加量。此外,使用針劑炭處理主藥含量低的溶液時,可以先用針劑炭處理溶劑,然后加入主藥;當制備大量的主藥時,通常使用濃縮法。利用針劑炭吸附高濃度不溶的雜質。

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